Methadon - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste (2025)

Methadon: Übersicht

ATC Code

Anwendung

Methadon wird angewendet:

• zur Substitutionsbehandlung bei Opiat-/Opioidabhängigkeit bei Erwachsenen im Rahmen medizinischer, sozialer und psychotherapeutischer Maßnahmen.
• in der palliativen Therapie von Patienten, bei denen mit den üblichen Opioiden keine ausreichende Verbesserung von Schmerzen erreicht werden kann.

Wirkmechanismus

Wirkung bei Opioidabhängigkeit

Methadon wirkt bei der Behandlung von Opiat- und Opioidabhängigkeit auf zwei Arten: Zunächst erzeugt es als synthetischer Opioid-Agonist morphinartige Effekte, die Entzugssymptome bei süchtigen Personen unterdrücken können. Zweitens kann die langfristige orale Anwendung von Methadon, abhängig von Dosis und Substitutionsdauer, eine Toleranz bewirken, die die subjektiv euphorisierende Wirkung von injizierten Opiaten blockiert.

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung

• Methadon kann oral oder parenteral angewendet werden.
• Nach oraler Anwendung wird es gut resorbiert (92%) und schnell verteilt.

Metabolisierung

• Die Metabolisierung findet hauptsächlich in der Leber statt, wo Methadonhydrochlorid einer N-Demethylierung unterliegt.
• 32 Metaboliten wurden bisher identifiziert, jedoch entfallen nur 2% der angewendeten Dosis auf 2 pharmakologisch aktive Metaboliten.

Elimination

• Die Elimination von Methadon und seinen Metaboliten erfolgt renal und biliär.
• Bei höheren Dosen ist die renale Elimination der Hauptweg.
• Die Ausscheidung bei Anurie erfolgt hauptsächlich über die Fäzes.
• Methadon ist nicht dialysierbar.
• Es besteht keine Kumulationsgefahr.

Dosierung

Die Dosierung wird individuell auf jeden Patienten abgestimmt und richtet sich nach dem Auftreten von Entzugssymptomen. Die durchschnittliche initiale Tagesdosis beträgt 20 mg für Patienten mit unbekannter oder unsicherer Opiattoleranzschwelle und 40 mg für Patienten mit langjähriger Opiatabhängigkeit und bekannter Toleranzschwelle. Die Dosisanpassung erfolgt schrittweise in Abständen von einer Woche, bis keine Entzugssymptome mehr auftreten. Die höchste empfohlene Dosis beträgt 150 mg pro Tag.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Methadon ergeben sich vor allem aus dem zentral dämpfenden Effekt. Besonders häufig sind kreislaufbedingte Reaktionen wie Kopfschmerzen, Müdigkeit oder Schwindel sowie Magen-Darm-Beschwerden und Harnentleerungsstörungen. Psychische Symptome wie Angststörungen, Depressionen oder Halluzinationen sind weitere Nebenwirkungen von Methadon.

Kontraindikationen

Methadon darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• gleichzeitiger Anwendung von Monoaminooxidase-Hemmern (MAO-Hemmer) oder innerhalb von zwei Wochen nach einer Behandlung mit diesen
• Patienten mit Atemdepression, insbesondere, wenn einhergehend mit Zyanose und starker Bronchialsekretion
• akutem Asthmaanfall
• akutem Alkoholismus
• Patienten mit QT-Verlängerung einschließlich angeborenem langen QT-Syndrom
• Patienten mit schweren Leberschäden, da es in dieser Patientengruppe portosystemische Enzephalopathie auslösen kann

Opioid-Antagonisten oder Opioid-Agonisten/Antagonisten (z. B. Pentazocin und Buprenorphin) dürfen, außer zur Behandlung einer Überdosierung, während einer Substitutionsbehandlung nicht angewendet werden.

Schwangerschaft

Methadon sollte während der Schwangerschaft nur eingesetzt werden, wenn der Nutzen die Risiken überwiegt, da keine ausreichenden Erkenntnisse über die Sicherheit des Arzneimittels vorliegen. Wenn Methadon während der Schwangerschaft angewendet wird, sollte die maximale Tagesdosis 20 mg Methadonhydrochlorid nicht überschreiten und die Erhaltungstherapie vor der Entbindung schrittweise reduziert werden. Andernfalls müssen Maßnahmen getroffen werden, um den Entzug des Neugeborenen auf einer geeigneten Kinderintensivstation durchzuführen. Es gibt keine Hinweise darauf, dass die Anwendung von Methadon während der Schwangerschaft zu einem deutlichen Anstieg von angeborenen Anomalien führt, jedoch kann es zu einem geringeren Geburtsgewicht und einem geringeren Kopfumfang bei Kindern methadonsubstituierter Mütter kommen.

Stillzeit

Methadon geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei der Entscheidung, ob das Stillen empfohlen werden soll, sollten klinische Fachleute konsultiert werden. Es sollte geprüft werden, ob die Frau stabil auf einer Methadon-Erhaltungsdosis ist und ob sie weiterhin illegale Substanzen einnimmt. Wenn das Stillen in Erwägung gezogen wird, sollte die Methadon-Dosis so niedrig wie möglich sein und der Säugling sollte auf Sedierung und Atemprobleme überwacht werden. Obwohl die übertragene Menge an Methadon in der Muttermilch nicht ausreicht, um die Entzugssymptome bei gestillten Säuglingen vollständig zu unterdrücken, kann sie die Schwere des neonatalen Abstinenzsyndroms möglicherweise abschwächen. Wenn das Stillen beendet werden muss, sollte dies schrittweise erfolgen, um eine Verschlimmerung der Entzugssymptome beim Säugling zu vermeiden.

Verkehrstüchtigkeit

Methadon kann aufgrund seiner zentralnervösen und peripheren Wirkungen, wie orthostatischer Hypotonie und Benommenheit, das Reaktionsvermögen beeinflussen und somit die Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen stark beeinträchtigen. Dies kann insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen zentral wirksamen Arzneimitteln sowie im Zusammenwirken mit Alkohol verstärkt werden.

Alternativen

Es gibt verschiedene Alternativen zur Methadon-Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit. Dazu gehören:

• Buprenorphin: Buprenorphin ist ein partieller Opioidagonist, der ähnlich wie Methadon die Wirkung von Heroin oder anderen Opioiden blockiert und Entzugssymptome lindert. Es hat jedoch ein geringeres Abhängigkeitspotential.
• Naltrexon: Naltrexon ist ein Opioidantagonist, der die Wirkung von Opioiden blockiert und Entzugssymptome lindert. Es wird jedoch nicht zur Substitutionstherapie eingesetzt, sondern als Medikament zur Unterstützung der Abstinenz.

Wirkstoff-Informationen